卡维地洛纳米微粒的生物利用度增强
采用电喷雾加压气体技术(EAPG)高通量封装技术制备生物制药分类系统(BCS) II类模型药物的纳米微内结构。卡维地洛是一种脂溶性化合物，不易被胃肠道吸收。从形态、结晶度、在体外解散测试,在体外Caco-2 细胞渗透性和在活的有机体内老鼠体内药物动力学。制备出的卡维地洛含量为80%的球形微粒，粒径约为4 μm。
突出了
采用EAPG技术制备了卡维地洛的纳米微粒。
配制了40m的球形微粒，具有80％的80％的载量。
将Carvedilol纳米粒子分散在微粒内。
在30 分钟内，微粒溶解速度比商业卡维地洛快4倍。
Caco-2 细胞的表观通透性是对照组的2.5倍。
DLS和TEM表明，当微粒放入溶液时，Carvedilol以受控尺寸的纳米颗粒的形式释放，并且蜡和DSC确认卡维地洛在非晶态。在体外溶出试验表明，在前30分钟内，所产生的微粒溶解于商业卡维路速度快4倍。比商业卡维地洛的表观渗透率高约2.5倍的CaCO-2细胞中的表观渗透性。
初步药代动力学分析表明，C降低了2 h马克斯对于制备的配方，但由于观察到的高变异性，结果需要在进一步的研究中得到证实。这项工作显示了通过EAPG将原料药的纳米结构微粒用于提高BCS II类药物的溶出速率和生物利用度的潜力。
文章信息:C. Prieto, Z. Evtoski, M. Pardo-Figuerez, J.M. Lagaron，卡维地洛纳米微粒的生物利用度增强，Journal of Drug Delivery Science and Technology, 2021。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102780。