纤维素酯和肠溶聚合物的混合,用于延迟和肠溶涂层的亲水和疏水药物的核心片

这项工作的重点是探讨使用纤维素酯的混合物(Ca 320s,Ca 3980-10或驾驶室171-15)和肠溶聚合物(C-A-P,Eudragit®100或HPMCP HP-55)的可行性进行延迟和肠道涂层含有双氯芬酸钠(DFS,高剂量)或泼尼松(PDS,低剂量)药物的片剂。

DFS或Pds的核心片涂有聚合物共混物,以达到5%和10%的近似体重增加。涂覆的片剂的特征在于溶解(0.1N HCl和磷酸盐缓冲液pH6.8)和表面形态。Ca 398-10或驾驶室171-15的聚合物共混物的表面形态粗糙且纤维状。在酸相溶解试验中,从5%w / w涂层片中溶解在120min中少于0.5%的药物。

磷酸盐缓冲液PH 6.8介质中的溶解度在120mIN中分别从DFS和PDS涂覆片剂中的120mIN变化为16.2±0.2至98±2.1%,30.1±0.5%至101.7±3.4%。与磷酸盐缓冲介质中的Ca 398-10或驾驶室171-15混合相比,基于Ca 320S的混合物溶解较少。此外,在DFS或Pds的涂覆片剂的溶解谱中没有观察到的显着差异。这可以通过药物剂量来解释。另外,与混合物相比,用肠溶液涂覆有肠溶聚合物的片剂中溶解较高。

综上所述,纤维素酯和肠溶聚合物的共混包覆可以使含亲疏水药物的片剂具有延迟释放和肠溶释放的特性。继续阅读

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