探索提高伊曲康唑生物利用度的新型载体:热熔挤压固体分散
Kollicoat®SmartSeal（甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸二乙基丙烯酸甲酯共聚物分散体）用于掩味和保湿，已显示出形成固体分散的能力。本研究旨在验证其在研究时改善药代动力学的可行性已与模型高熔点类药物伊曲康唑比较。热熔挤出（HME）是商业上可接受的溶解度增强技术的非常良好的技术。
然而，由于加工窗口狭窄、热塑性行为低或对形成的非晶固体分散体具有稳定性，可以利用的聚合物有限。因此，拥有一个能够解决所有这些问题的载体，将为工业发展配方提供一个额外的载体选择。因此，作者试图解决这个问题，并证明了新载体的能力，以开发成HME技术。制备了伊曲康唑固体分散体，并对其进行了表征已在老鼠的表现。结果表明，该载体在120°C ~ 220°C的温度范围内表现出良好的热塑性行为。伊曲康唑对载体有塑化作用。的体外结果表明，伊曲康唑的溶解度提高了20倍。
热分析结果促进了形成固体溶液的可能性，该溶液转化为无定形形式。Kollicoat®Smartseal已经显示出很高的潜力作为载体被用于HME.增强伊曲康唑等高不溶性药物的溶解度。它没有提供处理上的挑战已结果符合良好体外研究。
文章信息:Amit Chivate, Atul Garkal, Kartik Hariharan, Tejal Mehta。探索提高伊曲康唑生物利用度的新型载体:热熔挤压固体分散体，《药物传递科学与技术》，第63卷，2021年。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102541。