双载药同轴纳米纤维治疗角膜擦伤的体内外生物学评价
目前角膜擦伤的治疗主要是局部应用抗生素，而盐酸莫西沙星（0.5%w/v）滴眼液是应用最广泛的治疗方法之一。我们之前的工作（Tawfik et al.，2020）涉及同轴聚乳酸-共乙醇酸（PLGA）和聚乙烯吡咯烷酮的开发(聚乙烯吡咯烷酮)纳米纤维核心负载抗生素盐酸莫西沙星和抗瘢痕剂吡非尼酮(聚乙烯吡咯烷酮)以及外壳（PLGA），其着眼于包括用于角膜擦伤的联合治疗的眼插入物的系统。在这项研究中，我们检查了抗菌，抗瘢痕和药代动力学性质的纤维同时考虑其毒性和刺激倾向。
最小抑菌浓度和抑菌圈研究S奥里斯和铜绿假单胞菌分别用MTT法和westernblot法检测成纤维细胞活性和α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA，瘢痕形成的生物标志物）。用家兔模型进行药代动力学研究和抗感染效果，用Draize试验评估眼部刺激性。研究表明，将盐酸莫西沙星包埋到纳米纤维中后，其抗菌活性得以保持，而在IC以下的浓度下，α-SMA的表达下调20数值（降低角膜成纤维细胞活力所需的浓度不超过20%）。
药代动力学研究显示，盐酸莫西沙星在24小时内具有滞留和缓释作用，而等效滴眼液则需要每天给药4次。在纳米纤维系统中检测到低水平（根据MMTS量表）刺激的迹象。总的来说，这项研究已经证明了双载药纳米纤维系统作为治疗角膜擦伤的眼内植入物的潜力。
文章信息：Essam A。陶菲克、阿尔山律师事务所（Aws Alshamsan）、穆罕默德·阿布·卡拉姆（Mohd Abul Kalam）、穆罕默德·赖斯（Mohammad Raish）、穆萨德·阿尔霍利夫（Musaed Alkholief）、保罗·斯台普顿（Paul Stapleton）、克尔斯滕·哈维（Kirsten Harvey）、邓肯Q.M.克雷格（。巴克。双载药同轴纳米纤维治疗角膜擦伤的体内外生物学评价，国际药剂学杂志，2021。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120732.