阿瑞吡坦的使能配方:纳米晶、非晶和深共晶溶剂配方的体内和体外比较
深度共晶溶剂（DES）是由氢键供体和受体构成的共晶体系，已提出作为可溶性药物不良的有希望的配方策略。由1：2摩尔比中的氯化胆碱和乙酰丙酸组成的DEs组成的用于制备模型药物的液体溶液。
这个配方经过了测试在体外(药物释放和渗透性)和在活的有机体内(大鼠模型)，并与非晶态阿瑞吡坦和商用纳米晶阿瑞吡坦的性能进行了比较。在本研究中，首次将DES配方直接与其他已建立的使能配方进行比较。的在体外药物释放研究表明，DES的配方和无定形都能够诱导明显的过饱和，随后药物沉淀。为了降低沉淀风险，将HPMC预溶到溶解介质中，成功降低了沉淀程度。根据发布研究的结果在体外渗透研究表明，药物从DES配方和非晶态的渗透优于纳米晶配方。
然而,有前途在体外研究结果不能直接转化为增加在活的有机体内与纳米晶制剂相比，在大鼠中的表现。DES制剂(34±4%)的口服生物利用度高于非晶阿瑞吡坦(20±4%)，但与纳米晶制剂(36±2%)的口服生物利用度相当。
文章信息：Henrik Palmelund，Jonas B. Eriksen，Annette Bauer-Brandl，Jukka Rantanen，KorbinianLöbmann。纳米晶体，无定形和深对共晶溶剂基配方的体外和体内比较，国际药物学报：X，第3卷，2021. HTTPS：//Doi.org/10.1016/J.ijpx.2021.100083。