通过热熔挤压、喷雾干燥和真空鼓式干燥制备的非晶固体分散体的压缩
本研究将真空鼓式干燥(VDD)作为非晶固体分散体(ASDs)生产的替代技术，与热熔挤压(HME)和喷雾干燥(SD)相比，重点关注下游的加工性能(粉末性能，压缩行为和片剂性能)。例如(15%w/w)作为ASD模型系统。研究了纯asd和各自的片剂共混物(TB)(添加填料、润滑剂)。与VDD和SD相比，粉碎后的挤出物具有更好的粉末性能(如流动性、堆积密度)，可以通过添加12.9%的外相来弥补。有利的是，VDD中间体是直接可压缩的，而SD材料则不是，导致片剂由于高度的弹性恢复而产生缺陷。
突出了
- •ASD技术对颗粒形貌有影响。
- •压缩行为由颗粒形态决定。
- •真空滚筒干燥中间体可直接压缩成片剂。
- •真空滚筒干燥后的物料与膨化后的制品相比，具有更好的平整度。
- •ASD技术:对片剂崩解/溶出无影响
与HME相比，VDD材料在配制成TB时表现出优越的压缩性，从而在更低的固体分数值下产生更强的致密性。尽管片剂的加工过程存在差异，但与ASD来源无关，片剂在崩解和溶出度方面表现出相似的性能。总之，VDD是制造asd的有效替代品。与SD相比，VDD提供了优越的下游加工能力:所需的溶剂和工艺步骤更少(无需第二次干燥)，改善了粉末性能，并适合直接压缩。
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2.1材料
利托那韦(纯度>99.8%)产自美国北芝加哥艾伯维公司。聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物)科利当®64 VA)是从巴斯夫SE(路德维希港，德国)，烟雾二氧化硅(Aerosil®200)来自evonik工业(Essen，德国)，山梨醇单月牙酸酯(Span®20)，CRODA (Nettetal，德国)，磷酸二钙无水(DI-CAFOS®A60)，来自Chemische为Budenheim和硬脂酰富马酸钠(PRUV®)青年队,制药公司(罗森伯格,德国)。得到丙酮(Emprove®Essential，纯度96%)和甲醇(Emprove®Essential，纯度99.5%)默克公司公司(达姆施塔特,德国)。
Barbara V. Schönfeld, Ulrich Westedt, Karl G. Wagner，
通过热熔挤压、喷雾干燥和真空鼓式干燥制备的非晶固体分散体的压缩，
国际药学杂志:X, 2021, 100102，
ISSN 2590 - 1567,
https://doi.org/10.1016/j.ijpx.2021.100102。