环糊精和药物固体性质对片剂氟灭酸溶出性能的影响
氟灭酸(FFA)是非甾体抗炎药，其溶解度低，溶出速率变化，存在生物等效性差的问题。不同供应商获得的不同批次FFA显示出不同的粉末特性(颗粒大小、形状和表面性质)，这可能会影响其固体剂型的溶解行为。
本工作的目的是利用环糊精(CDs)改善FFA的溶解度和溶出率，并通过直接压缩获得有效的片剂配方。在溶液和固态条件下测试了几种cd，并采用不同的技术获得了几种二元体系的药物- cd，以选择最有效的体系。随机甲基化-β-环糊精(random methylated-β-环糊精，RAMEB)研磨技术是唯一能使药物完全无定形且提高药物溶出度最大的一种方法，选择该技术进行片剂配方。
获得了常规和即时释放片，并对其技术性能进行了充分的表征。在这两种情况下，都获得了改进的和良好的可重复性的药物溶解性能，独立于FFA供应商，因此不受原始FFA结晶样品之间观察到的差异的影响。
材料:使用了两个不同批次的氟灭酸(2-{[3-(三氟甲基苯基)氨基}苯甲酸)，FFA):一个批次由S.I.M.S.捐赠(FFA SIMS)(佛罗伦萨，意大利)(纯度99.97%[13])，另一个批次由TCI欧洲N.V.提供(FFA TCI) (Zwijndrecht，比利时)(纯度99.99%[13])。cd来自意大利米兰的默克生命科学公司;βCD和惠普βCD(MS 0.86)是来自Roquette (Lestrem, France)的礼物;sulfobutylether-βCD (SBEβCD)由Cyclolab (Budapest，匈牙利)捐赠，随机甲基化-βCD (RAMEB)由Wacker-Chemie (Munich，德国)捐赠。平板电脑辅料:部分pregelatinised淀粉来自飞速上升(法国Lestrem办一座);讨论乳糖从Meggle集团(德国)Wasserburg硬脂酸镁和聚乙烯吡咯烷酮(PVPK90)从默克公司生命科学开发(意大利米兰)。其他化学品均为分析试剂级。
文章信息:Maestrelli, F.;卷须,m;德卢卡,大肠;教唆d;环糊精和药物固体性质对片剂氟灭酸溶出性能的作用。制药学2022，14, 284年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics14020284
