用于控制口服格列齐特的自分散自组装系统
自微乳化系统通过自分散形成微乳液，然后自组装形成液晶(LC)和/或凝胶相。这些转变调节载药的释放和吸收模式。因此，主要目的是评估这些相在口服后格列齐特的释放和吸收。拟三元相图用Peceol随着石油，Gelucire 50/13表面活性剂和Transcutol与Gelucire和Transcutol以1:1或2:1的重量比使用，作为助表面活性剂。
突出了
脂基体系的相变与水相浓度有关。
以果胶为基础的微乳液释放格列齐特的速度最大。
液晶(LC)和凝胶体系提供了持续的格列齐特释放。
微乳液、LC和凝胶体系增强在活的有机体内格列齐特生物利用度。
格列齐特LC或凝胶系统表现为延长血糖降低。
从这些相图中选择微乳液、LC和凝胶配方，并装载格列齐特。采用连续pH值变化模拟胃肠道条件，对所选系统进行格列齐特释放评估。最优系统在活的有机体内评估。的在活的有机体内本研究采用水悬浮液、微乳液、液相色谱和凝胶法监测糖尿病大鼠口服格列齐特后的血糖水平。微乳液能迅速释放格列齐特，LC体系下释药速度降低，凝胶体系下释药速度进一步减慢。
有趣的是，LC和凝胶体系通过零级释放动力学稳定地释放格列齐特。微乳能快速降低血糖水平，但不能维持这种效果。LC和凝胶体系提供了持续的效果，并提高了生物利用度，与微乳液和悬浮形式相比，葡萄糖还原曲线下的面积显著增加。因此，本研究引入了液相色谱和凝胶相作为口服格列齐特的控释体系。
文章信息:Nourhan F. El Nashar, Amal A. Sultan, Gamal M. El Maghraby，用于控制口服给药的格列齐特自分散自组装系统，《药物给药科学与技术杂志》，2021年。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102742。