使盐酸二甲双胍通过QESD结晶直接压缩

盐酸二甲双胍是一种用于治疗2型糖尿病的药物。它显示非常差的流动性和团聚下的存储,因此,直接压缩的材料到片剂尚未成功实现。在之前的一项研究中,作者指出,准乳液溶剂扩散(QESD)结晶技术可以大大提高该药物的流动性,并减少其贮存团聚。

突出了

可直接压缩高剂量盐酸二甲双胍片。

通过预压缩步骤,避免了片剂的多孔颗粒结构。

用于准乳液溶剂扩散的表面活性剂能削弱片剂。

本研究旨在评估QESD盐酸二甲双胍是否可以直接压缩成高剂量(> 89.5%药载量)片剂,而不使用造粒等中间步骤。直接压片是成功的,但是在压片机实际生产速度下评价物料的压片性是重要的。

二甲双胍团块的多孔结构会导致脱气问题,但这可以通过降低冲孔速度或使用预压缩步骤来避免。此外,分析了用于稳定QESD结晶的表面活性剂对所制片剂强度的影响,因为这方面的文献仍然很少。

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文章信息:Jerome Hansen, Peter Kleinebudde。使盐酸二甲双胍通过QESD结晶直接压缩,
国际药剂学杂志,2021年。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120796。

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