含二十二碳六烯酸自纳米乳化口服给药系统的处方设计及药动学评价

二十二碳六烯酸是一种omega-3脂肪酸,它和其他长链omega-3脂肪酸一起对各种疾病有保护作用,包括高血压、心肌梗死、阿尔茨海默病和癌症。由于水溶解度有限,生物利用度差限制了其有效的治疗作用。自纳米乳化给药系统被认为可以增强低生物可利用性亲脂生物活性/治疗性化合物的系统吸收。

本研究的目的是研究自发纳米乳化产生的自纳米乳化给药系统在提高二十二碳六烯酸口服生物利用度方面的潜力。首先,通过测定组分与二十二碳六烯酸的混溶性和乳化性,进行了油、表面活性剂和助表面活性剂的筛选。制备了含二十二碳六烯酸的自纳米乳化给药系统Capryol 90, 20岁,和聚乙二醇由于其与二十二碳六烯酸具有良好的混溶性和乳化性。含二十二碳六烯酸自纳米乳化给药系统的液滴大小、粒径分布和zeta电位分别为111.5±4.2 nm、0.269±0.05 nm和−23.53±2.9 mV。

体外释放和体外吸收研究表明,与二十二碳六烯酸水分散体相比,其体外释放和肠吸收更好。在体内的研究表明显著增加(p< 0.001)。这表明了自纳米乳化给药系统作为口服二十二碳六烯酸的有效单位剂型的潜力。

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文章信息:纳比尔Alhakamy,Hibah M Aldawsari,哈立德·M Hosny,Javed艾哈迈德Sohail Akhter艾哈迈德·K Kammoun阿德尔F Alghaith哈尼族Z Asfour穆罕默德W Al-RabiaShadab医学博士;纳米材料和纳米技术, 2020, https://doi.org/10.1177/1847980420950988

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