白藜芦醇负载立方相纳米颗粒增强口服生物利用度

白藜芦醇(RES)是一种天然疏水多酚化合物，具有潜在的抗癌活性。然而，由于低水溶性和广泛的首次通过代谢(主要通过细胞色素酶)，它显示较差的口服生物利用度。在本工作中，新型的RES负载单油酸甘油酯(GMO)立方体体Gelucire 44/14（GL44）（RES-CUBS）制备。通过乳液蒸发技术制备Res-Cubs并使用3优化²析因设计。

对优化后的RES-Cubs进行粒径、zeta电位、包封率、FTIR、TEM、SAXS、体外白藜芦醇释放度和口服生物利用度评价。RES-Cubs的平均粒径为121.7±2.54 nm，包封效率约为82.0±2.35% w/w。对RES-Cubs的SAXS剖面进行分析，发现Pn3m晶体空间群含有金刚石立方相。RES- cubs的体外释放谱表现出白藜芦醇的明显缓释。

此外，与RES单独相比，RES- cubs在白藜芦醇的口服生物利用度(9倍)方面表现出相当大的提高。研究发现，RES负载的立方体体具有细胞色素酶抑制剂的特性，可以作为一种很有前途的纳米载体来传递亲脂药物，但存在细胞色素酶在体内降解的缺点。

阅读这篇文章

文章信息:Rawat, n.k.， Torris, A.， Bhat, S。et al。白藜芦醇负载立方相纳米颗粒增强口服生物利用度。BioNanoSci。（2021）.https://doi.org/10.1007/s12668-021-00892-9