奥祖切肠肠纳米粒子的制备与表征含有通用派分设计的奥美拉唑纳米拉唑：体外/体内研究

背景和目的：奥美拉唑（Omeprazole，OMP）广泛用于治疗胃食管反流和其他酸相关疾病。本研究旨在制备含OMP的肠溶纳米粒，以获得一种稳定的、易于在儿童中使用的粉末制剂。

实验方法：以壳聚糖（CTS）和壳聚糖为原料，采用复凝聚法制备纳米颗粒尤德拉吉特L100/55（EU）和各种配方变量（EU溶液的浓度及其与CTS溶液的体积比）的影响用3^2.分数设计。测定平均粒径（PS），Zeta电位（ZP），封装效率（EE）和药物负载（DL）。最后，通过A型优化的OMP肠纳米粒子的药理效应进行了评估体内使用Sprague-Dawley大鼠进行防腐研究。

发现/结果：最高期望值为配方F5（含EU浓度4 mg/mL和欧盟/CTS体积比2.:1). 优化后的OMP纳米粒子的PS、ZP、EE和DL分别为810±14nm、-38.2±1.8mv、83.1±4.2%和13.1±1.5%。体外释放研究表明，纳米颗粒的pH敏感性和OMP的释放是pH依赖性的。体内药理学评价显示，与生理盐水组相比，优化的配方能够保护大鼠胃免受吲哚美辛诱导的溃疡形成，而生理盐水组表现出严重的消化性溃疡和出血点。

结论与启示：结果表明，成功制备了EU/CTS肠溶纳米颗粒通过一个复杂的凝聚方法和他们的疗效可以与商业OMP微丸相媲美。

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材料：EL-100-55（欧盟）是从Rohm Pharma GmbH（Weiterstadt，德国）获得的。OMP，CTS（脱乙酰化程度：85％，粘度：20cps（5g / L）），和吐温80.购自Sigma Chemical Co.（美国圣路易斯，莫，美国）。冰醋酸，盐酸（HCl），磷酸二氢钾和氢氧化钠都来自默克（德国）. 所有溶剂和试剂均为分析级。Sprague Dawley rats（5-6周龄，体重200～250克）是从伊斯法罕伊斯法罕医科大学药剂学和药物学的实验动物中心获得的，伊朗。所有动物实验均按照伊斯法罕医学大学科研伦理委员会（伦理第395498号）批准的实验动物护理和使用指南进行。

文章信息：Rezazadeh Mahboubeh、Safaran Reza、Minaiyan Mohsen、Mostafavi Abolfazl。药学研究。2021年，第16卷，第4期，第358-369页，DOI:10.4103/1735-5362.319574