通过热熔制粒与龙料根提取物的果实浮动颗粒的开发
黄龙，珍珠·卢西亚L.（GentiaCeae）的根源用于传统医学中的胃肠疾病，与文献数据表明龙料根提取物（GRE）的局部胃效应，并支持使用固体药物形式．作为GRE中的主要secoiridoid的龙胆醇，具有短暂的半衰期和低生物利用度，因此其生物活性受到限制。
本研究的目的是建立胃潴留漂浮给药系统，并延长龙胆苦苷的释放时间。采用热熔造粒技术制备干式GRE (DGRE)浮动颗粒，配方包括起泡成分(柠檬酸和碳酸氢钠)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)和可熔粘合剂(HPMC)。Compritol®888ato.和Gelucire®50/13）．通过计算卡尔指数和豪斯纳比确定了DGRE和制备的配方的流动性。考察了龙胆苦苷的漂浮性质和体外溶出度。漂浮颗粒的特征是流动性改善(Carr指数14- 22%;豪斯纳比1.16-1.28)与DGRE相比(Carr指数28.99%;豪斯纳比为1.41)。
此外，浮颗粒表现出立即和长期的浮力和长期释放的长发素（超过8小时）。Compritol®888Ato已经提供从浮粒颗粒中持续释放的神经胆甙，而HPMC另外降低了释放速率。另一方面，Gelucire®50/ 13增加了神经胆碱释放率。结果表明，作为绿色造粒方法的热熔制粒技术成功地用于用DGRE获得胃内浮动浮颗粒。
文章信息：Jelena泥，Mirjana Pajic，Dubravka Bigovic，Jelena Duris。天然药材卷。40（2020）。
材料：用于制剂的赋形剂是羟丙基甲基纤维素（HPMC，Methocel®E5LV，Dow®，USA），用作基质形成赋形剂的亲水性聚合物，用作脱沸器的乳糖，柠檬酸和碳酸氢钠作为泡腾组分，甘甘露甘露糖（Compritol®888ato.那Gattefossé.，圣人牧师，CEDEX，法国）和硬脂酰宏ol-32甘油酯（Gelucire®50/13，Gattefrosse，Saint-Pries，Cedex，法国）被用作熔化。