体外和体内含有维拉帕米的胃膜内固体泡沫胶囊的研究

通过在胃中的局部释放API局部释放,可以克服与胃部的局部释放相关的问题相关的问题。低密度药物递送系统可以漂浮在胃含量中,提高小分子的生物利用度。目前的出版物呈现含维尔帕曼-HCl的固体泡沫连续制造。生产运行经过验证,泡沫结构的特点是微型CT扫描和SEM。分析溶解特性,分析溶解期间的质地变化,并进行浮动力。选择优化的制剂并口服给予比猎犬犬,以确定固体泡沫胶囊的药代动力学参数。

结果,发现12.5m / m%的硬脂酸含量是最有效的,以降低胶囊的表观密度。药物释放可以通过一阶模型描述,其中70%的维拉帕米在10小时后溶解于优化的制剂。纹理分析证明了固体泡沫的结构是抗性的。另外,样品的浮动力在酸性介质中溶解期间保持恒定。体内研究证实了API的延长释放,胃镜图像验证胶囊在胃中的保留。

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Haimhoffer, Á.; Vasvári, G.; Budai, I.; Béresová, M.; Deák, Á.; Németh, N.; Váradi, J.; Sinka, D.; Bácskay, I.; Vecsernyés, M.; Fenyvesi, F. In Vitro and In Vivo Studies of a Verapamil-Containing Gastroretentive Solid Foam Capsule.Pharmaceutics2022.14.,350. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics14020350.

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