阿托伐他汀钙的Gelucire®固体分散体的制剂：体外溶解和体内生物利用度研究

阿托伐他汀（ATV）是一种不良水溶性药物，其具有差的口腔生物利用度。因此，本研究设计用于开发ATV固体分散体（SDS）以增强溶解度，药物释放和口服生物利用度。通过常规和微波诱导的熔化方法配制各种ATV的ATVGelucire®48/ 16.作为载体。配制的SDS以不同的物理化学表征，药物释放和口服生物利用度研究表征。从不同的物理化学表征获得的结果表明ATV在各种SDS内的分子分散。

药物聚合物相互作用结果表明，ATV与所使用的载体没有相互作用。与纯ATV相比，制备的SDs中ATV的溶解度显著提高(1.95-9.32倍)。药物含量为96.19%±2.14% ~ 98.34%±1.32%。释药结果显示，与纯药物和上市片剂相比，制备的SDs对ATV的释放显著增强。配方F8具有良好的溶解性能(% DE_30.其他配方中的80.65±3.05）。

优化的Gelucire®48/ 16的SDS制剂表明，改善了阿托伐他汀的口服吸收，如改善的药代动力学参数所证明的（C_最大限度2864.33±573.86 ng / ml;AUC_0-T.5594.95±623.3 ng/h ml)_最大限度317.82±63.56 ng / ml;AUC_0-T.573.94±398.9 ng / h ml）和市场平板电脑（C_最大限度852.72±42.63 ng / ml;4837.4±174.7 ng / h ml）。结论，阿托伐他汀的固体分散的口腔制剂可以是增强药物溶解，溶解和随后改善吸收的有希望的方法。

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文章信息：Aldosari，B.N.，Almurshedi，A.S.，Alfagih，I.M。等等。基于Gelucire®的阿托伐他汀钙的固体分散体的制剂：体外解散和体内生物利用度研究。AAPS PHARMSCITECH22日,161(2021)。https://doi.org/10.1208/s12249-021-02019-5