格列美脲透皮给药水凝胶的设计与评价

溶解度当GM与葡胺(MU)配合物制备时,格列美脲(GM)的含量由1.6 μg/mL提高到22.0 mg/mL。因此,GM卡波波(GM- cp)和GM羟丙基甲基纤维素普鲁兰(GM-HPMC利用GM-MU改善的药物溶解性,成功制备了-Pu)。基于单因素实验和响应面法,通过释药研究优化了两种水凝胶配方在体外。优化后的GM- cp水凝胶由GM、氮酮和油酸(1:1,2.6%,v / v),940年羧乙烯聚合物(1%,w / v).GM-HPMC- pu水凝胶采用GM, HPMC (3.5%,w / v), Pu (1.5%,w / v),甘油(5%,v / v)、氮酮(2.9%,v / v)和油酸(2.6%,v / v).水凝胶的研究在活的有机体内实验用兔子进行。结果表明,该药可在GM-CP或GM-HPMC-Pu水凝胶中持续释放,并维持高血药浓度48 h。GM- cp水凝胶和GM- hpmc - pu水凝胶相对生物利用度分别达到48%和133%。此外,药物释放在体外能很好地预测它的吸收吗在活的有机体内。有良好的相关性(R2≥0.966)之间的GM水凝胶药物释放在体外以及透皮吸收在活的有机体内。因此,可以考虑设计一种新的转基因水凝胶剂型。

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李海英,王佳佳,徐倩茹,田淑雅,杨文智(2022)经皮给药格列美脲水凝胶的设计与评价,药物开发与工业药学,
DOI: 10.1080 / 03639045.2022.2120493

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