氟苯达唑-共维酮无定形固体分散体的热熔挤出性:载药量和佐剂平衡对挤出性和溶出性影响的探索性研究
fda批准的驱虫药氟苯达唑有潜力被重新定位用于治疗癌症和干性黄斑变性;但其水溶性差，限制了其用途。无定形固体分散体可以克服这一挑战，但辅料的平衡可能会影响制备方法和药物释放。本研究的目的是评估佐剂和载药量对氟苯达唑-共维酮热熔挤出法制备无定形固体分散体的影响。
突出了
采用热熔挤压法制备氟苯咪唑非晶固体分散体。
对共维酮、硬脂酸镁和羟丙基纤维素进行了评价。
在双螺杆挤出机中对统计设计的混合料进行挤出。
除载药量为> . 0%时外，氟苯达唑:共维酮可挤出性强。
与纯药物相比，挤压材料的溶出效果更好。
科帕维酮和佐剂(硬脂酸镁对羟丙基纤维素)混合料进行统计设计，并在双螺杆挤出机中进行加工。研究表明，氟苯咪唑和共维酮混合物除载药量较高(> . 40%)外，均具有较高的可挤出性。此外，硬脂酸镁对挤压有积极的影响，比羟丙基纤维素更有效。通过调制差示扫描量热法和x射线粉末衍射对挤压材料进行了评价，得到了正非晶化和物理稳定性结果。
对分布函数分析表明，该化合物中存在中程有序结构的富药物结构域，没有聚合物与药物相互作用的证据。两种佐剂对其溶出度均有显著影响(盐酸、pH 1.2)。综上所述，热熔挤出法制备氟苯咪唑-共维酮无定形分散体是一种可行的选择。
文章信息:João M.C. de Assis, Eduardo J. Barbosa, Vinícius D.N. Bezzon, Felipe R. Lourenço, Flavio M.S. Carvalho, J.R. Matos, Nadia Araci bouc - chacra, Chris J. Benmore, Stephen R. Byrn, Fanny N. Costa, Gabriel L.B. de Araujo，氟苯达唑-科巴维酮无定形固体分散体的热熔可压性:载药量和佐剂平衡对挤出性和溶出度影响的探索性研究，《国际药剂学杂志》，第614卷，2022。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2022.121456。