相对湿度和贮存条件对吸入级细乳糖理化性质的影响
干粉吸入器(dpi)是将干燥制剂输送到肺部的有利设备;然而，它们在很大程度上未能将高剂量的活性药物成分(API)输送到下呼吸道。在原料药和载体混合物中加入细颗粒赋形剂(细颗粒)可以改善雾化性能。一水乳糖是普遍用于此目的的赋形剂。乳糖以热力学稳定的结晶形式存在;然而，像研磨、筛分甚至混合等过程可能会引起晶体结构的改变，并引入非晶态域，这可能会进一步影响材料的物理化学性质。
因此，本工作的目的是详细描述两种商业上可获得的吸入级细乳糖粉(Inhalac 400和Inhalac 500)，重点研究了储存条件对材料性能的影响。我们发现，不同的铣削参数导致了不同的粒径分布(PSD)，从而改变了材料的表面积、初始无定形含量、粘结性、流动性和吸湿性。
此外，细粉暴露在较高的湿度下降低了材料中的非晶含量，但也影响了两种粉末的团聚倾向和分散行为。我们认为，所获得的发现对含细粒载体型DPIs的雾化性能很重要，因此在配方开发过程中需要适当考虑。
文章信息:Stankovic-Brandl, M.， Zellnitz, S.， Wirnsberger, P.。et al。相对湿度和贮存条件对吸入级细乳糖理化性质的影响。aap PharmSciTech23，1(2022)。https://doi.org/10.1208/s12249-021-02159-8