复合聚乳酸/ euudragit L100纳米颗粒:一种有望提高木犀草素生物利用度和药效的体系

木犀草素是一种治疗氧化应激相关疾病的有价值的天然药物,但它的使用受到胃不稳定和低生物利用度的阻碍。鉴于杂化聚合物纳米颗粒在口服给药系统设计中具有潜在的应用价值,本研究旨在开发木犀草素负载杂化聚乳酸/Eudragit L100纳米粒子。通过纳米沉淀法,对不同配方进行了制备、优化,并对其理化性能、稳定性和稳定性进行了表征在活的有机体内的性能。

最佳配方粒径为452.23±22.4 nm, zeta电位为0.92 mV±0.04,包封效率为71.02±14.6%,装载效率为11.21±3.1%,符合Box-Behnken设计预测值。在体外,该系统能够在模拟胃液中保护叶黄素,而释放研究证实了受控的叶黄素释放图案。通过红外和热分析验证了系统组件之间的相互作用。与常规的曲氏菌蛋白悬浮液相比,优化配方中的Luteolin的最大血浆浓度显着改善(212.2%,P <0.05),而相对生物利用度占2.61倍。

体内CCL药效学研究4毒性模型显示肝脏、肾脏和睾丸在生化和组织学方面有轻微的变化。本研究发现,混合聚乳酸/ euudragit L100纳米颗粒可改善口服木犀草素的药理学疗效,从而表明使用该系统有助于克服木犀草素口服所面临的问题。

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文章信息:Mohammed Elmowafy, Nabil A. Alhakamy, Khaled Shalaby, Sultan Alshehri, Hazim M. Ali, Elshaer F. Mohammed, Nabil K. Alruwaili, Ameeduzzafar Zafar, Hybrid poly乳酸/ euragit L100纳米颗粒:一种有前景的提高木犀草素生物利用度和药效的系统,药物传递科学与技术,第65卷,2021。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102727。

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