不同成分的脂质制剂数量对利托那韦口服吸收的影响:表观溶解度和通透性之间的权衡
在本研究中，研究了脂质制剂(lbf)用量对利托那韦(RTV)口服吸收的影响，RTV是一种低水溶性药物模型。制备了两种类型的lbf，包括短链和中链脂质(LBF-SMC)和长链脂质(LBF-LC)，它们负载不同质量的RTV。将lbf分别以1.0、2.0和3.0% w/w的浓度分散于蒸馏水中，各制剂的药物浓度相同。大鼠口服1.0% LBF-SMC和LBF-LC时，由于RTV在胃肠道的增溶作用增强，与混悬液(参比制剂)相比，口服吸收明显改善;然而，LBF-LC的这种改善效果低于LBF-SMC。
突出了
- •LBF量的增加会降低胃肠道中游离药物的浓度。
- •LBF用量对口服吸收的影响取决于LBF的成分。
- •溶解度-渗透性的权衡是口服吸收率的关键因素。
- •一个新的 在体外 预测工具成功预测了lbf的口服吸收。
LBF- smc和LBF- lc的口服吸收随LBF浓度的增加而减少。的在体外渗透顺序在体外消化发现，这种现象是由于胃肠道中游离药物浓度降低引起的。LBF-LC比LBF-SMC降低游离浓度的效果更显著，因为LC消解产物的增溶能力更强。这些发现可能有助于设计改进的给药系统。
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材料:
RTV，三丁酸三酯，短链(SC)甘油三酯，Tween 85，鸡蛋卵磷脂，4-溴苯硼酸(4-BPB)从东京化学工业有限公司(东京，日本)获得。Saquinavir购自LGM制药公司(Erlanger, KY, USA)。Capmul MCM C8EP/ NF是一种中链(MC)单甘油酯和双甘油酯，由Abitec公司(Columbus, OH, USA)获得。Maisine CC，一种长链(LC)单甘油三酯，二甘油三酯和Gattefosse(法国里昂)。玉米油、LC甘油三酯和牛磺胆酸钠(NaTC)购自日本大阪的富士胶片Wako纯化学公司。猪胰酶提取物(P7545, 8个×USP规格)来自Sigma-Aldrich (St. Louis, MO, USA)。其他化学物质均为分析级
田中佑介，土井广高，Katano Takeru, Kasaoka Satoshi，
不同成分的脂质制剂数量对利托那韦口服吸收的影响:表观溶解度和通透性之间的权衡
欧洲药理学杂志，第168卷，2022,106079,ISSN 0928-0987，
https://doi.org/10.1016/j.ejps.2021.106079。
参见我们的关于Maisine CC的短片: