用于鼻内给药的甲苯咪唑微乳的制备和评价:一种治疗胶质母细胞瘤的替代方法
虽然甲苯咪唑(MBZ)在胶质母细胞瘤模型中显示出抗肿瘤活性，但该药物水溶性低，因此不易吸收。考虑到需要其他策略来提高其生物利用度，本研究旨在开发和评价新型MBZ微乳液(MBZ- nah ME)用于鼻内给药。采用FTIR、DSC和XDP对MBZ原料进行了表征。随后，选择以多晶C为主的原料制备微乳液。
选择了两种不同的油酸（OA）系统。配方A由OA和二十二碳六烯酸（3：1％w / w）组成，而制剂B由OA和Labrafil M2125（1：1％w / w）。选择0.1％的透明质酸钠（NaH）作为粘膜粘附剂。MBZ MES分别显示出209nm和145nm的粒径，pH适用于鼻制配制剂（4.5-6.5）。选择B，其显示出最佳溶解度和流变行为，用于鼻内评价。
鼻腔毒性研究显示上皮内没有损伤。此外，与对照组相比，配方B显着改善了原位C6大鼠模型中的中值存活时间。此外，NIRF信号强度显示治疗组中的肿瘤生长减少，MBZ-MAH ME，通过组织学检查证实。结果表明，甲达唑负载的微乳液的鼻内给药可能占用胶质母细胞瘤治疗。
文章信息：Mena-Hernández，J.，Jung-Cook，H.，Llaguno-Millive，M。等等。甲唑微乳液的制备与评价鼻内递送：胶质母细胞瘤治疗的替代方法。AAPS PHARMSCITECH21，264(2020)。https://doi.org/10.1208/s12249-020-01805-x