采用d -最优实验方法开发酮咯酸丁三醇胺微乳:镇痛和抗炎疗效的表征和评价

本研究的目的是评价微乳剂透皮给药酮咯酸氨丁三醇的潜力。采用拟三元相图、三维最佳配比设计等方法制备了性能理想的微乳状液。采用油水百分含量、表面活性剂与助表面活性剂的最佳配比3个变量进行了17次试验,考察了透光率和球粒径对试验结果的影响。该微乳液体系由桉叶油、水杨酸甲酯、二层80Labrafil 1944m.和丁醇。

优化的微乳液的特征在于pH,Zeta电位,球尺寸,多分散性指数和粘度。通过透射电子显微镜(TEM)进行微乳液小球的表面形态。前体内渗透研究和体外还通过在改进的FRANZ扩散单元中使用切除的山羊皮进行药物释放研究(通量,渗透系数和增强比(ER))。制剂的稳定性研究在三种不同的温度条件下进行90天,以证明制剂的稳定性。通过Croton油诱导的耳朵水肿试验和巴豆诱导的毛细胞渗透来评估优化的MEK-1制剂。另外,镇痛活性也通过福尔马林测试和Heffner的尾标夹法进行。该研究得出结论,优化的微乳液具有潜力,可用作通过透皮途径递送Ketorolac Tromethamine的替代工具。

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Tripti Shukla,Sharad Prakash Pandey,Piyuh Khare,Neeraj Upmanyu,
酮洛克克替米胺负载微乳液的局部递送使用D-优化实验方法:镇痛和抗炎效能的表征和评估,
药物送货科技杂志,2021,102632,
https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102632。

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