与纳米载体材料的细胞变色剂P450的生物命运和相互作用，D-α-生育基聚乙二醇1000琥珀酸盐

D-α- 转托基聚乙二醇1000琥珀酸盐（TPGS，也称为维生素E-TPG）是通过维生素E酯化制备的可生物降解的两亲性聚合物polyethylene glycol(PEG) 1000. It is approved by the US Food and Drug Administration (FDA) and has found wide application in nanocarrier drug delivery systems (NDDS). Fully characterizing the体内fate and pharmacokinetic behavior of TPGS is important to promote the further development of TPGS-based NDDS. However, to date, a bioassay for the simultaneous quantitation of TPGS and its metabolite, PEG1000, has not been reported.

在本研究中，我们开发了这种创新的生物测定，并用它来研究药代动力学，组织分布和排泄TPGS.在口服和静脉注射剂量后大鼠的PEG1000。此外，我们在人肝微粒体中评估了TPG与细胞色素P450（CYP450）的相互作用。结果表明，由于生物利用度非常低，静脉内给药后，TPG在口服施用后被吸收很差，并且在静脉内给药后，TPGS和PEG1000主要分布到脾脏，肝脏，肺和肾后，尿液和粪便慢慢消除为PEG1000。体外研究表明，通过TPG的人CYP450酶的抑制仅限于CYP3A4的弱抑制。总体而言，我们的结果提供了清晰的照片体内fate ofTPGS.这将在临床使用中评估基于TPGS的NDDS的安全性以及促进其进一步发展。

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天明仁，鲁兹希李，李强赵，J.Paul Fawcett，董孙，景凯顾，
生物命运和与纳米载体材料的细胞色素P450相互作用，D-α-生育基聚乙二醇1000琥珀酸盐，
Acta Pharmaceutica Sinica B，2022，Issn 2211-3835，
https://doi.org/10.1016/j.ap.ap.20222.01.014。