一种具有治疗潜力的新型幽门螺杆菌双释放给药系统的实验设计与优化

本研究的目的是开发装载克拉霉素的脂质纳米载体,并将其纳入微胶囊中,以实现克拉霉素的ph特异性局部释放幽门螺杆菌微环境,以获得保胃和ph敏感配方。采用Plackett-Burman设计确定5个因素对3个反应的影响。然后,采用中心复合设计来估计导致较低粒径、多分散性指数和粒径变化之间最佳折中的最重要因素。将优化后的克拉霉素纳米胶囊采用不同方法制备。

突出了

研制了装载克拉霉素的脂质纳米载体微胶囊

封装效率高,在体外属性

ph敏感的克拉霉素释放具有抑制幽门螺杆菌

抗菌效果对幽门螺杆菌展示了在体外

对纳米载体和微胶囊进行了表征在体外.通过对实验设计和条件的优化,得到了一种改进的基于相位反转的纳米胶囊。获得了高粒度均匀性和高稳定性。在4°C条件下,两种优化的脂质纳米胶囊至少在365天内保持稳定,证实了这些条件下的稳定性。克拉霉素在纳米载体中的掺入是有效的。对两种微涂层的pH敏感性进行了评价。喷雾干燥微胶囊在pH 2和7.4时表现出相似的和不受控的释放特性。

另外,当使用封装器生成微膜时,pH值2时释放不显著,而pH值7.4时则会触发释放,并且在pH中性下形成释放纳米载体的微胶囊似乎更合适幽门螺杆菌微环境条件,从而允许在感染部位有效地给药。克拉霉素从脂质纳米微胶囊中释放是ph敏感的,提示这可能是一种有效的克拉霉素给药策略幽门螺杆菌微环境。有无微包覆的克拉霉素纳米胶囊均表现出较高的抗氧化活性幽门螺杆菌活动在体外

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文章信息:Eva C. Arrua, Sofía Sanchez, Valeria Trincado, Antonio Hidalgo, Andrew F.G. Quest, Javier O. Morales,一种具有治疗潜力的新型双释放药物传递系统的实验设计和优化,对抗幽门螺杆菌感染,胶体和表面B:生物界面,2022。https://doi.org/10.1016/j.colsurfb.2022.112403。

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