用新型重力的高速压实法评价药物粉末的机械性能和压缩性

开发新药物既昂贵又耗时。产品开发的各个阶段总是需要新的方法。从长远来看，在开发的早期阶段进行投资可以节省大量的资源。
平板电脑仍然是最常用的药物剂型。平板电脑通常通过粉末压缩产生。粉末颗粒片段和变形在压力下，允许它们之间形成新的键。现代机器每小时可以生产超过100万片。
粉末的机械性能对紧凑型形成显着影响。例如，粉末混合物中的过度弹性可导致制备弱或缺陷的片剂。因此，需要研究机械性能。设计为压片模拟器的装置旨在帮助开发足够的片剂配方。这些机器很有用，但它们仍然可以非常昂贵且大。通过这些机器获得的结果并不总是普遍适用的，并且通常需要进一步的解释。
本文开发了一种基于重力的高速压实(G-HVC)方法，以一种经济、直接的方式研究粉体的可压缩性和压片性。该方法基于自由下落的钢条，将粉末样品压缩在定制的模具中。采用高精度位移传感器监测杆的运动和系统基座的变形波。位移图可以进一步推导出来。该方法获得的所有数据最终都仅基于位移数据。
首先，对微晶纤维素(MCC)和淀粉样品进行压缩，以验证该方法的功能性。MCC被证明比淀粉更容易压缩，弹性更小。这两种材料的相对体积减少和压缩性能有明显的差异。
接下来，更全面地研究各种材料。使用具有不同压力的两种不同的设置。乳糖等级和葡萄糖显示出有效的碎片，并与两个设置达到真正的密度。MCC成绩显然是压力依赖性的，并表现出较慢的渐变变形，表明塑性行为。压缩压力不足以有效地将磷酸钙片段碎片。淀粉显示出所有样品的大多数弹性。总之，所有检查的材料都可以在其机械性能方面成功归类。
最后，通过建立G-HVC法确定的压实能值与压片机生产的片剂抗拉强度之间的模型，说明了该方法的实用性。三种不同的配方组成的MCC，磷酸钙，茶碱和HPMC造粒利用流化床系统。压实能与抗拉强度有较好的相关性。
总之，在检查粉末的机械性能方面被证明是G-HVC方法是一种可靠和成本效益的工具。该方法还能够产生实际相关结果。该方法适合现代制药研究，其中材料备件，直接和可靠的方法需求。

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芬兰赫尔辛基大学药学化学与技术学院的Timo Tanner教授

材料
研究了共12种不同的材料，包括氨基粉TF（国家淀粉），磷酸盐无水钙氢气（默克)、无水葡萄糖(Yliopiston Apteekki),Avicel ph - 102（FMC Biopolymer），Avicel ph - 200（FMC Biopolymer），二水磷酸氢钙（DCP）（Chemische Fabrik Budenheim），Methocel（Dow Chemical Company），Pharmatose 80M（DMV-Fonterra赋形剂），Pharmatose 200M（DMV International），淀粉1500（Colorcon），Theophylline ph.eur./usp（Basf）和Vivapur 101（JRS Pharma）。镁硬脂酸乳酸。EUR。（Yliopiston Apteekki）用作一些配方中的润滑剂，也与生产5w / w（％）混合物的技术级丙酮混合以润滑该装置。Amioca粉是一种淀粉，Avicel和Vivapur是不同的MCC等级，Pharmatose是乳糖一水合物，Methocel是羟丙基甲基纤维素（HPMC）。选择材料以在机械性能方面呈现宽范围。