共沉淀的非晶固体分散体的分层颗粒方法,用于临床前进的体内研究

无定形固体分散体(ASD)已成为改善含水溶解度不足的化合物暴露的良好稳定的策略。在产生ASDS的方法中,由于其相对简单,设备的可用性和商业规模容量,喷雾干燥是一种领先路线。然而,更广泛的行业采用喷雾干燥揭示了潜在的限制,包括在挥发性溶剂中具有低溶解性的能量,喷雾干燥的无定形分散体的不一致分子均匀性,批量和鳞片的可变物理性质以及含有效溶性化合物的挑战。

相反,通过共沉淀产生ASD以产生共沉淀的无定形分散体(CPAD),为许多挑战提供了解决方案,并且已被证明可以实现与通过喷雾干燥制造的ASDS的ASD。该手稿适用于早期安全性研究的共同降水,开发精简的过程,以实现适合于在常规毒性研究中作为悬浮液的材料的材料。开发目标涉及实现快速,安全地包含的过程,用于产生高回收率的ASD。

此外,使用分层颗粒方法来产生复合颗粒,其中CPAD材料以水溶性赋形剂的基质掺入,以允许在安全性研究载体中快速地重新分散,以实现一致的剂量均匀悬浮液。采用这种方法,得到共沉淀的无定形分散体,具有相当的稳定性,热性能,以及体内药代动力学,以喷雾相同组成的干燥无定形材料。

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文章信息:Schenck,L。;Boyce,C .;弗兰克,天;Koranne,S。弗格森,H.M .;Strotman,N.共沉淀的无定形固体分散体的分层颗粒方法,用于临床前的体内研究。药剂学2021.13.,1034. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13071034

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