自组装胶束增强姜黄素的口服递送,用于饮酒诱导的组织损伤

姜黄素(CUR)在饮酒障碍管理方面表现出极大的潜力。然而,疏水性和口服生物利用度差导致Cur对酒精诱导的组织损伤的有限治疗疗效。在这里,自组装soluplus.为增强的口服交付进行了Cur的批准而开发了®胶束(MS)。加载soluplus®.使用薄膜水合方法制备胶束(Cur-MS),并且这些胶束显示出几乎球形的形状,平均尺寸为62.80±1.29nm。

胶束中的Cur表现出比自由Cur的稳定性,溶解度和溶解更大。随着Cur-MS的水溶性增加和P糖蛋白抑制SoluPlus®的抑制,肠中的Cur-MS的吸收率常数(Ka)和表观渗透系数(PAPP)分别比自由Cur的350%至4.10倍。药代动力学研究表明,Cur-MS显着提高了Cur的口腔生物利用度。具体而言,AUC0-∞和c最大限度与自由Cur相比,Cur-MS分别增加9.45和47.38折。

在酒精诱导的组织损伤的小鼠中,口服施用Cur-MS大大降低了氧化应激,并且从酒精损伤中显着辩护肝脏和胃粘膜。结果表明,具有良好口腔生物利用度的Cur-MS可以代表醇诱导的组织损伤管理的有希望的策略。

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文章信息:沙宝,延琴张,景烨,玉金朱,瑞丽,小红徐张(2021)自组装胶束增强姜黄素的口服递送,用于饮酒诱导的组织损伤,药业发展和技术,DOI:10.1080 / 10837450.2021.1950185

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