果胶微粒肽递送:喷雾干燥工艺的优化

喷雾干燥果胶微粒可通过其黏附性改善多肽的口服生物利用度。然而，由于喷雾干燥工艺参数变化对微粒关键质量属性的敏感性，开发具有理想质量属性的此类配方具有挑战性。在本研究中，采用中心复合设计方法，研究了输入温度、吸引器速率、进料流量、聚合物浓度和聚合物进料重量对制备的果胶微颗粒的收率和粒径的影响通过喷雾干燥．

预测产量的数学模型具有良好的可预测性，具有统计学意义。通过对喷雾干燥条件的优化，最佳得率为72.2%。颗粒尺寸保持在一个相对狭窄的范围(D50, 2.16-3.67 μm)，因此被认为与所研究的因素无关。以醋酸奥曲肽为代表肽，进一步验证了产量预测模型。醋酸奥曲肽的存在增加了果胶微粒的表面粗糙度，降低了其熔化焓。此外，还测定了酯化程度高的果胶(72%，AU201)与酯化程度低的果胶(62%，CU401)相比，药物释放速度更快。有趣的是，酯化程度不影响颗粒的粒径、形貌和热性能。

本研究证明了DoE在结构优化中的重要性喷雾干燥果胶多肽微粒的研制过程。这是第一个使用喷雾干燥的果胶微粒给药奥曲肽的报告。利用中心复合设计实现的产量预测模型也可能有助于类似药物的配方开发。继续阅读这里

关于这篇文章:李婷婷，Wan Bo, Rajan Jog, Antonio Costa, Diane J. Burgess，用于多肽输送的果胶微粒:喷雾干燥工艺的优化，国际药学杂志，2021,121384,ISSN 0378-5173，
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.121384。(https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S037851732101190X)