pH响应性多样性囊泡的pH响应式递送亲水性抗生素

抗击抗菌素耐药性需要针对感染部位和增强抗生素活性的创新战略。这是一种针对细菌感染部位的pH响应性多层囊泡(MLVs)。负载万古霉素(VCM)的MLVs在pH为7.4时,粒径分别为62.25±8.7 nm、0.15±0.01和-5.55±2.76 mV。在pH 7.4时,mlv具有负的ZP,并转变为正电荷,在酸性pH下药物释放更快。

突出了

制备了ph响应的万古霉素多层囊泡(MLVs)。

在体外与pH7.4相比,药物谱结果表明从pH6.0的MLV释放出更快的万古霉素。

增强在体外MLVs对MRSA的抗菌活性与裸万古霉素比较。

与用裸Vancomycin处理的生物膜相比,使用MLV消除MRSA生物膜。

增强在活的有机体内在小鼠皮肤感染模型中,与裸万古霉素相比,mlv对MRSA的抗菌活性。

包封率为46.34±3.88%。在网上对脂质相互作用的研究表明这是一个能量稳定的系统。测定最小抑菌浓度(MIC)的研究表明,mlv具有2倍和8倍MIC的抑菌活性金黄色葡萄球菌而在pH 6.0时,配方对SA和MRSA的mic值比裸药降低了8倍。荧光激活细胞分选(FACS)研究表明,即使MIC降低8倍,MLVs对MRSA细胞的清除能力与裸药相似。荧光显微镜显示MLVs具有清除生物膜的能力,而裸药则不能。

小鼠皮肤感染模型研究表明,MLVs处理组MRSA的菌落发现单位(cfu)比未处理组和裸VCM处理组分别低4050和525倍。本研究证明ph响应的多层囊泡是靶向和增强抗菌药物的有效体系。

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文章信息:Calvin A. Omolo, Daniel Hassan, Nikita Devnarain, Yajna Jaglal, Chunderika Mocktar, Rahul S. Kalhapure, Mahantesh Jadhav, Thirumala Govender。用于亲水性抗生素、胶体和表面靶向递送的pH响应性多层囊泡的配方:生物界面,第207卷,2021年https://doi.org/10.1016/j.colsurfb.2021.112043。

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