帕金森病有效管理的鼻中分散在原位胶凝系统中分散在鼻中的血鸟类固体脂质纳米粒子的设计，优化和药代动力学评价
Piribedil（PBD）是一种抗帕金森的药物，近期获得了利益，因为其独特的药理学概况。但它的临床用途受到高剂量频率（最多5片/天），低口服生物利用度（<10％），严重的GI副作用等的药物递送问题严重限制。在这项工作中，我们开发了固体脂质纳米颗粒（PBD-SLN）以进入脑途径以直接摄取PBD。使用实验的设计进行优化PBD-SLNS，其平均粒径为358nm，药物负载为15％。
强调
哌利维尔是一种抗帕金森的药物，具有独特的药理学优势。
由于口服片的高剂量频率，其临床用途受限。
SLNS是为鼻内递送PBD而开发的，以改善直接脑吸收。
原位发现凝胶加载的SLNS在普通的普通纤维悬浮液上优越。
直接鼻子到脑运输原位凝胶加载的哌利尔SLNS为27％。
发现优化的PBD-SLNS是几乎是球形的形状，并且显示出良好的稳定性。此外，将SLNS加载到热致敏甲基纤维素中原位凝胶（PBD-SLN-ISG）在大鼠鼻内给药时延缓粘液筛选。用套管 - 微图案设置实现嗅觉区域的鼻内给药。体内药代动力学研究表明，PBD-SLN-ISG增加了PBD（AUC）脑大约4倍并减少（C最大限度）等离子体与PBD的普通鼻内悬浮液相比（PBD-SUBS）相比，×2.3倍。
此外，PBD-SUSP显示出有限的直接鼻为脑吸收，直接运输百分比（DTP）值小于0，而优化的PBD-SLN-ISG显示DTP值为27％，表明脑吸收有效直接鼻子。
文章信息：Chandra Teja Uppuluri，Punna Rao Ravi，Avantika V. Dalvi。帕金森病有效管理的鼻中分散在原位胶凝系统中分散在鼻中的血鸟类固体脂质纳米粒子的设计，优化和药代动力学评价, International Journal of Pharmaceutics, Volume 606, 2021. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120881.