GranuTools粉体表征研究药物负载对药物共混加工性能的影响

众所周知,粉末的流动特性是由晶粒的固有特性和作用于晶粒和晶粒之间的力决定的。混合料中API的含量会影响粉末的加工性能,这是不足为奇的。

为此,在过去的几年里,GranuTools开发了一系列最先进的设备,允许在许多不同的几何形状下表征粉末和颗粒材料的流动特性,以匹配工艺条件。

在本研究中,我们打算研究药物负载对药粉包装性能和流动性的影响。对乙酰氨基酚(APAP)和硅化微晶纤维素(Prosolv SMCC90)共混物在不同的APAP载药量下得到。首先,利用GranuPack研究了APAP含量对共混物填充动力学和流动性的影响。然后,片剂在旋转压力机(Natoli®NP-RD30)生产,以评估粉体行为的改性对片剂力学性能的影响。我们将展示粉体的正确表征如何有助于收集必要的信息,以预测其在压片设备中的性能。

natoliAN——GranuPack
表1:不同药物载荷下,用GranuPack测量的初始(ρ(0))和攻丝(ρ(n))容重、豪斯纳比(Hr)和斜率指数点击放大图形

随着GranuPack,体积密度的演变是测量后,允许调查的动态填料。坡度指数,包装运动学的量度,如下图所示。有趣的是,我们观察到,尽管豪斯纳比分析预测了流动性的降低,但填料在药物负载较高时速度更快。由于更强的内聚相互作用而增加的内聚性应该会降低颗粒的流动性,因此预计会减缓充填动力学。然而,坡度指数分析表明相反的行为。高药量的混合物具有较高的粘结性,使粉末在静止时保持松散的包装,仅在几次抽头后就有了快速增加容重的空间。此外,药物和辅料颗粒大小的差异会导致更细的颗粒数量增加,随着药物负荷的增加,有助于快速填充较大颗粒之间的空隙。

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