以月桂酸蔗糖为稳定剂的完全可再分散干燥纳米晶体的开发,提高难溶药物的比表面积和溶出率

人们对将难溶于水的药物转化为纳米晶体很感兴趣,因为它们提供了极高的表面积,增加了溶出率和口服生物利用度。然而,纳米晶体是作为水悬浮液制备的,一旦悬浮液干燥以发展固体剂型,纳米晶体聚集成大颗粒,以减少多余的表面能。

对于药物产品的成功开发,至关重要的是任何团聚都是可逆的,干燥的纳米晶体在水介质中再分散后恢复原来的粒径。我们已经确定,蔗糖月桂酸盐是一种极好的稳定剂,以确保干燥的纳米晶体在水介质中以温和的搅动完全再分散。以蔗糖月桂酸盐为原料,经介质研磨制得非诺贝特、达那唑和普罗布考三种中性药物的纳米晶体(150 - 300nm),悬浮液经真空盘式干燥、喷雾干燥和冻干干燥。

干燥的固体和他们的药片重新分散到原来的粒度自发。初步研究表明,蔗糖月桂酸酯还能分散酸性和碱性药物,具有广泛的应用前景。另一种双糖脂肪酸酯,乳糖月桂酸酯,也具有类似蔗糖月桂酸酯的功能。因此,我们发展了一种保持高溶解速率的方法,也就是说,从固体配方中保持高生物利用度的纳米晶体。

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文章信息:Hetal Prajapati, Abu T.M. Serajuddin,利用蔗糖月桂酸酯作为稳定剂开发完全可再分散的干燥纳米晶体,增加难溶药物的表面积和溶出率,药物科学学报,2021。https://doi.org/10.1016/j.xphs.2021.10.004。


参见本文作者之一的HME网络研讨会:

热熔挤压-随需应变网络研讨会

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