工程介孔二氧化硅纳米颗粒用于口服万古霉素

万古霉素(Van)是治疗全身甲氧西林耐药的关键抗生素金黄色葡萄球菌(MRSA)感染。然而，由于它的膜渗透性差，它是注射给药，增加了成本和努力的治疗。Van较差的口服生物利用度主要是由于其物理化学性质限制了其在胃肠道(GI)上皮的细胞旁和细胞间运输。在此，我们报道了基于二氧化硅纳米颗粒(SNPs)的配方的发展，能够增强Van的上皮通透性。

我们合成了不同孔径(2 nm和9 nm)的SNPs，并通过吸附不同官能团(- nhh)修饰其表面电荷和极性₂,阿宝_3., ch_3.）.货车装载这些单核苷酸多态性的装载量在ca。18 - wt %。与未封装的Van相比，装载Van的SNPs表现出可控释放行为，而未封装Van由于亲水性表现出快速释放。在装载面包车的SNPs中，气孔大的SNPs比气孔小的SNPs释放时间长，而SNPs被-CH功能化_3.基团在功能化的单核苷酸多态性中释放速度最慢。

重要的是，Van负载的SNPs，特别是带负电荷的大孔SNPs，提高了Van通过上皮细胞单层(Caco-2细胞模型)的通透性高达6倍P_应用程序高达1.716 × 10⁻⁵厘米的年代⁻¹（vs。0.304×10⁻⁵厘米的年代⁻¹这种增强既取决于snp的类型，也取决于其表面功能化。snp的渗透增强效应是由于暂时性的打开紧密连接的能力来衡量transepithelial减少阻力(te)后可逆3 h。总之,我们的数据突显出潜在的单核苷酸多态性(特别是单核苷酸多态性与大毛孔)口服交货货车或其他抗菌肽。

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文章信息:Ndayishimiye, John和Cao, Yuxue和Kumeria, Tushar和Blaskovich, Mark a.t.和Falconer, James Robert和Popat, Amirali。皇家化学学会。j .板牙。化学。B,2021,9, 7145 - 7166