Ibrutinib无定形固体分散体的制备与表征:相互作用的探讨

本研究的目的是通过制备二元和三元无定形的固体分散体(ASD)来改善伊布勒替尼(IBR),生物制药分类系统(BCS)II类药物的溶解度和溶解。评价ASD配方的物理化学性质。

与结晶IBR形式A相比,ASDS在溶解度和溶解中显示出突出的改进。IBR-HPMCAs(1:3)ASD的溶解度和溶解量高达9次,而不是在pH 6.8缓冲液中形成的10倍和15倍。此外,IBR-HPMCAs(1:3)ASD在加速稳定条件下保持稳定的无定形状态(40°C / 75%RH)。

从傅里叶变换红外光谱和ΔTg分析中,指出了IBR ASD的可能氢键相互作用以解释溶解度和稳定性的提高。本研究的结果表明,ASD是提高水溶性溶解性和溶解性差的溶解度和溶解的有希望的策略。

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文章信息:Shi,X.,Fan,B.,Zhou,X.等等。Ibrutinib非晶固体分散体的制备与表征:相互作用力的讨论。J Pharm Innon(2021).https://doi.org/10.1007/s12247-021-09585-y


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