双乳液熔体分散技术的龙胆提取物脂基纤巧输送系统的研制
龙胆 （龙胆lutea龙胆科(Gentianaceae)根提取物(GRE)用于治疗胃肠疾病。然而，传统龙胆苦苷的生物利用度低、去除半衰期短，限制了其生物活性。本研究的目的是在产率高、包封效率高的脂质胃保留给药系统中包封GRE，以及直接压片获得的龙胆苦苷的双相释放。
通过使用多种乳液熔体分散技术获得的冷冻干燥双（w / w）乳液制备具有GRE的固体脂质微粒（SLM），用GRE作为内部水相，Gelucire®39/01或43/01，作为脂类组分，加入或不加入多孔二氧化硅(Sylysia®在水相的外层。用扫描电镜和压汞法对制备的SLM粉末进行了检测，并测定了收率、包封效率和流动性能。此外，研究了龙胆苦苷的体外溶出度、分散体系的大小、机械性能和直接压片的黏附性。
结果表明，配制了具有大孔结构的SLM，因此，在酸性介质中立即漂浮的粉末。具有多孔二氧化硅的配方（Sylysia®350)和Gelucire®43/01作为固体脂质具有较高的产率和包封效率。此外，通过直接压缩该配方获得的片剂的黏附性能、龙胆苦苷的双相释放、纳米缔合物在溶出介质中的存在以及最佳的力学性能表明，一种有前景的脂质基础的GRE胃保留系统已经开发出来。
材料:龙胆(Gentiana lutea，龙胆科)的根购自药用植物研究所“Dr. josef Pančić”(贝尔格莱德，塞尔维亚)。Gelucire®43/01和Gelucire®39/01作为礼物样品Gattefosse®(Saint-Priest、法国)。聚甘油多蓖麻油酸酯是作为礼物样品获得的Palsgaard®(Juelsminde，丹麦)。海藻糖二水合物购自TCI Chemicals(日本东京)。Span®80(山梨醇油酸酯)，Tween®80 (聚山梨酯80），Tween®20（聚山梨醇酯20.)和氯化钠从默克公司。，德国，藻类酸钠购自Fisher Scientific，Sylysia®350获得的Serysia®350获得了来自Fisher Scientific，从Fisher Chemical Co.（Heidelberg，Germany）获得的Sylysia®350获得。（Kasugai Aichi，日本）。对于粘膜粘附评价，使用来自猪胃的粘蛋白，II型（Sigma-Aldrich，Shanghai，China）。所有其他化学物质都是分析级，包括正磷酸（Sigma-Aldrich Chemie GmbH，Münich，德国），丙酮腈（Merck，Darmstadt，德国）。使用Milli-Q净化系统（Millipore，Guyancourt，France）制备超纯水。龙胆苷标准是从Chromadex（洛杉矶，CA，USA）获得的。
文章信息：Mudrić，J。;šavikin，k;đekić，l .;Pavlović，s。kurȱubiȱ，我;Ibrić，s .;đ养，J。通过双乳液熔体分散技术对龙胆提取物的脂基纤维化输送系统的开发。药剂学2021，13，2095. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13122095