在原位胶凝淀粉纳米粒子(SNP)/ O-羧甲基壳聚糖(CMCH)纳米粒子网络水凝胶中用于鼻内递送的抗精神病药肽

现有的口服或可注射抗精神病药物递送策略通常表现出对目标脑区的低生物利用度,激励替代交付策略的发展。通过鼻腔递送避免多个屏障,以便到达大脑,但需要具有非常特异性的药物递送载体来有效。

强调

由SNP和CMCH制成的散装水凝胶可以在大鼠鼻腔内原位形成。

水凝胶是可喷涂的,水解的可降解和粘膜粘附性。

泊波加载水凝胶缓解临床前模型中的行为异常至少72小时。

行为异常缓解高达75%的药物剂量与常规递送。

在此,我们原位报告-胶凝和可降解散装纳米粒子网络水凝胶组成1188金宝搏亚洲 纳米粒子(SNP)和羧甲基壳聚糖(CMCH)通过喷雾,高鼻粘膜保留和肽药物泊波的功能控制释放能够使肽药物PPA的功能控制释放,成为多巴胺D2受体的正变形调节剂。PAOPA-loaded SNP-CMCh hydrogels can alleviate negative symptoms like behavioural abnormalities associated with schizophrenia (i.e. decreased social interaction time) for up to 72 h in an MK-801-induced pre-clinical rat model of schizophrenia at a low drug dosage (0.5 mg/kg); in comparison, conventional PAOPA administration via the intraperitoneal route requires twice the PAOPA dose to achieve a therapeutic effect that persists for only a few hours.

该策略提供了通过微创侵入性给药的基本上减少重新管理频率和整体药物剂量(以及因此副作用)的潜力。

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文章信息:Michael J. Majcher,Ali Babar,Andrew Lofts,Ashlyn Leung,Xiaoyun Li,Fahed Abu-Hijleh,Niels M.B.Smeets,Ram K. Mishra,Todd Hoare。“控释”杂志,第330,2021,HTTPS://Doi.org/10.1016/J.JConrel.2020.12.050。


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