自纳米乳化给药体系的建立提高难溶性药物依折麦布的溶解度

目的:来提高溶解度使用自纳米乳化给药系统(SNEDDS)对低水溶性药物Ezetimibe (EZE)的溶解性、渗透性进行了研究。

方法:最初，测定了EZE在各种油和缓冲液中的溶解度。根据乳化效果试验，根据药物在油中的溶解度筛选表面活性剂和助表面活性剂。研制并表征了液体SNEDDS。开发了固体SNEDDS，并使用优化的液体SNEDDS进行了表征，随后开发了装载eze的片剂SNEDDS。

发现:液体SNEDDS (LSNEDDS)采用Capmul MCM C8EP,火成岩RH 40,Labrafil m2125 CS随着石油,表面活性剂，和助表面活性剂。优化后的L-SNEDDS配方平均%T为99.5%，药物含量为98.43%，烧瓶倒置0数，平均粒径为36.7 nm, zeta电位为-57.5 mV，多分散指数为0.119。此外，还研究了硬明胶包封的L-SNEDDS的体外释药情况胶囊在模拟胃液和模拟肠液的不同溶出介质中进行评价。对于该药物，在30分钟内观察到超过95%的累积释放，不考虑介质的pH值。将L-SNEDDS吸附在固体支架上，然后与片剂混合物混合并压缩成片剂。此外，在转化为固体粉末形式和片剂形式时，SNEDDS的球团大小、形状、ζ电位和溶出度没有明显的不利变化。

新颖性:与纯药物相比，开发的液体SNEDDS形式的EZE具有增强的溶解度、溶出度和渗透性。将L-SNEDDS转换为PSNEDDS将是克服与液体剂型相关限制的一种新方法。