TPGS和硫酸软骨素双修饰脂白蛋白纳米体系靶向递送化疗药物治疗耐多药癌症
多药耐药(MDR)仍然是导致化疗失败的主要问题。在这项研究中,a d-α-生育酚聚琥珀酸乙二醇1000 (TPGS)构建了硫酸软骨素(CS)双修饰脂白蛋白纳米体系，用于紫杉醇(PTX)靶向递送治疗MDR癌症。
突出了
一种脂质白蛋白纳米系统被开发用于治疗多药耐药癌症。
引入硫酸软骨素促进cd44介导的内吞作用。
塔尔/(电子邮件保护)显示出显著的抗肿瘤效果和良好的生物安全性。
得到的纳米体系(TLA/(电子邮件保护))的平均尺寸约为176 nm，负zeta电位约为−18 mV。TPGS可改善PTX在细胞内的积累，促进脂白蛋白纳米体系的线粒体靶向。功能化的外层CS壳，TLA/(电子邮件保护)通过CD44受体介导的内吞作用进入MDR乳腺癌(MCF-7/MDR)细胞。CS壳被溶酶体中浓缩的透明质酸酶降解，释放PTX到细胞质中，抑制细胞增殖。体内研究表明TLA/(电子邮件保护)在MCF-7/MDR荷瘤小鼠中，具有较好的抗肿瘤作用，抑瘤率为75.3%，显著的生存获益。
因此，该TPGS和CS双修饰脂白蛋白纳米系统为靶向化疗药物递送和逆转癌症治疗中的MDR提供了一种有前景的策略。
文章信息:罗开培，徐峰，姚天一，朱建平，余华，王广济，李娟。TPGS和硫酸软骨素双修饰脂白蛋白纳米体系靶向递送化疗药物治疗耐多药癌症，国际生物大分子杂志，第183卷，2021年。https://doi.org/10.1016/j.ijbiomac.2021.05.070。