在脂质制剂中使用新型类油材料最大化低水溶性药物的口服生物利用度
脂质制剂，如自微乳化给药系统(smedds)，是很有前途的口服给药工具，水溶性差。然而，与胃肠道液体接触后不能保持足够的水溶性是一个主要的缺点。
在本研究中，我们研究了一种新的肉桂酸衍生的类油材料(CAOM)的使用，该材料通过π -π叠加和疏水相互作用以高亲和力结合药物，作为一个油核的SMEDDS口服给药大鼠非诺贝特。在SMEDDS中使用CAOM导致非诺贝特的生物利用度得到了前所未有的提高，超过了使用基于玉米油、常规甘油三酯油或SMEDDS获得的生物利用度值Labrasol这是一种促进肠道渗透的物质。
进一步的表征表明，CAOM SMEDDS不改变肠道通透性，对p糖蛋白介导的药物外排没有抑制活性。本文报道的结果表明，作为一种新的增溶剂，CAOM制剂具有强大的潜力，可用于有效和安全的口服给药，但其水溶性有限。
文章信息:Saed Abbasi, Haruki Higashino, Yusuke Sato, Keiko Minami, Makoto Kataoka, Shinji Yamashita, Hideyoshi Harashima。分子制药学,文章尽快。DOI: 10.1021 / acs.molpharmaceut.1c00197