TPGS在黄芩素固体分散中的抑制剂和增塑剂的应用

Baicalein的口腔生物利用度和功效因其低溶解度和流出的影响而显着限制。在我们的研究中，我们选择PVP-VA 64作为载体和TPG作为增塑剂和流出抑制剂，以制备使用热熔挤出技术的Baicalein的固体分散，以改善其溶解度和生物利用度。优化了热熔过程和配方，制备了Bac-PVP VA64-TPGS固体分散体（BPT-SD）。BPT-SD中的无定形或分子状态存在BAC。

BPT-SD包含不规则的块状和小颗粒，没有BAC或载体特性。沉降条件下BPT-SD的溶解效率提高。FTIR显示BPT-SD中BAC与PVP-VA64之间存在较强的氢键。BPT-SD保持良好的物理稳定性6个月。Caco-2细胞模型中BAC的表观渗透系数证实BPT-SD具有较高的胃肠道膜通透性。一项大鼠药代动力学研究显示BPT-SD具有较高的C_最大限度和AUC_0-24h，较短的T._最大限度，生物利用度比BAC高2.88倍。

慢性不可预测的温和应激（CUMS）小鼠的行为实验证实了BAC的抗抑郁效果。BPT-SD在CUMS小鼠中反转抑郁症状，并改善了BAC生物利用度。BAC制备成固体分散体显着增强了溶解性能和生物利用度。

将完整的文章作为PDF下载在此处或阅读这里

材料：BAC（纯度> 95％）购自Aladdin Bio-Chem Technology Co.，Ltd。（中国上海）。PVP VA64和TPGS.由Chineway Pharmaceutical Tech提供。有限公司（中国上海）。盐酸氟苯甲醚（流感）（阳性对照药物）是从常州Siyao Pharmaceuticals Co.，Ltd。（常州）获得。所有其他化学品都是分析级。

文章信息：孟塘，小燕吴，舒亚张，迪华，汕头玉，京羽，京旺，镇海张，TPGS在黄芩素固体分散中的应用，欧洲医药科学杂志，2021。https://doi.org/10.1016/j.ejps.2021.106071。