TPGS改性的长循环脂质体加载Ziyuglycoside I，用于增强骨髓抑制的治疗

背景:Ziyuglycoside I（ZGI），一种从中医中分离的活性成分Sanguisorba Officinalis.L已被证明增加白细胞并保护造血干细胞。然而，贫困性和ZGI的短生活率差，限制了其生物利用度和功效。这D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸盐（TPG）已被广泛用于增加溶解度，提高封装率，延长药物的半衰期。

方法:在这里，我们制定了含有持续的药物释放和增强髓抑制的菌释放的TPGS改性的长循环脂质体。使用薄膜水合技术制造ZGI-TPGS-脂质体，然后进行物理化学性质的表征，包括粒度，Zeta电位，TEM，SEM，FTIR，XRD，稳定性，药物负载（DL），封装效率（EE）。通过细胞吸收，体外药物释放和体内药代动力学进一步评估体外和体内输送效率。最后，研究了对肌球瓶的治疗效果。

结果：Zgi-TPGS-脂质体的粒度为97.89±1.42nm和ZP为-2​​8.65±0.16mV。它表现出9.06±0.76％，EE的DL为92.34±3.83％，以及优异的储存稳定性，细胞摄取和持续的药物释放，在没有TPG的游离ZGI和脂质体上。此外，这是TPGS.修饰脂质体显著增强了ZgI对CTX诱导的骨髓抑制的治疗作用，这在抑制CTX损伤的HSPC-1细胞凋亡和促进细胞活力方面得到证实。小鼠体内药效学研究表明，TPGS脂质体促进ZgI增加CTX诱导的骨髓抑制小鼠的白细胞和中性粒细胞数量。

结论:我们的研究表明，TPGS改性的长循环脂质体载入紫王糖苷I在髓抑制疗法中具有潜在应用。

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文章信息:宋涛，王华，刘艳，蔡荣，杨东，熊燕。紫玉糖苷I型tpgs修饰的长循环脂质体增强治疗骨髓抑制。Int J纳米。2021; 16：6281-6295
https://doi.org/10.2147/ijn.s326629