使用溶解微针阵列的鲑鱼降钙素透皮递送:特性，稳定性和体内药效学

鲑鱼降钙素(Salmon calcitonin, sCT)是一种多肽药物，具有抑制破骨细胞介导骨吸收的能力。与其他生物活性大分子一样，sCT一般采用注射治疗，因为依从性差，或通过鼻腔喷雾剂治疗，因为生物利用度低，这限制了其作为治疗药物的使用。

在本研究中，为了克服常规路线的局限性，显影了基于透皮SCT递送系统的两种新的溶解微针阵列（DMNA），即SCT-DMNA-1（SCT / DEX / K90E）和SCT-DMNA-2（SCT / DEX-TRE / K90E）具有相同的尺寸，满足适当的机械性能的要求。建立了准确可靠的方法，以确定SCT-DMNA中的针药物载荷比例。稳定性研究表明添加了海藻糖可提高sCT在DMNA中高温、高湿条件下的稳定性。

此外,在活的有机体内药效学研究显示，DMNA贴片可显著提高相对生物利用度至约70%，海藻糖的添加有利于sCT透皮给药。因此，sCT-DMNA有望取代传统的剂型，为骨疾病提供一种安全、有效、低疼痛的治疗策略。

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文章信息:张磊，李勇，魏飞。et al。使用溶解性微针阵列经皮递送鲑鱼降钙素:特性，稳定性，和体内药效学。aap PharmSciTech22，1（2021）。https://doi.org/10.1208/s12249-020-01865-z.

材料:sCT(纯度> 99.47%，MW = 3431.85)购自中国成都凯捷生物科技有限公司。Dextran-40 (MW = 40000)和D-(+)-海藻糖二水合物(纯度> 99%，MW = 378.33)购自上海阿拉丁生化科技有限公司(中国上海)。PVP K90.（科利当®90 f，MW = 630,000）是从BASF SE（Ludwigshafen，德国）。O-Cresolphthalein复合物（OCPC）比色测定试剂和其他高效液相色谱（HPLC）等级溶剂购自上海阿拉丁生物化学科技有限公司（中国上海）。