改进的利托那韦纳米混悬液口服生物利用度评价

本研究的主要目的是评价利托那韦(RTV)纳米混悬液在大鼠进食和禁食状态下的药代动力学,并与粗粉、物理混合物和商品产品(Norvir®)进行比较。体外溶出度与体内药代动力学研究结果之间建立了点对点关系模型。

采用微流态化法制备了口服RTV纳米混悬液。得到粒径540-550 nm,粒径分布0.1-0.4,zeta电位约为−20 mV的纳米悬浮液。根据大鼠体内药代动力学研究,与粗粉相比,纳米混悬液的Cmax和AUC0−t值分别增加了8.9倍和12.5倍,与商品产品相比,喂食组分别增加了1.9倍和2.1倍。点对点关系模型表明相关模型显著。因此,纳米混悬液是一种很有前途的提高利托那韦口服生物利用度的给药系统。继续研究口服生物利用度

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