用于治疗重度抑郁症的艾司西酞普兰/奎硫平快速溶解膜的制备和表征

主要抑郁症(MMD)是全球残疾的主要原因。大约三分之一的MDD患者未能达到抗治疗抑郁症(TRD)的反应或缓解。克服TRD的精神扶手策略之一是使用抗精神病药的组合作为增强剂,具有选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIS)。其中,非典型抗精神病药物质,喹硫碱(QUE)和SSRI,SSRI,ESCITAROPRAM(ESC)被用同轴电纺丝作为快速溶解膜作为固定剂量组合。研究了纤维的形态。

SEM图像显示载药纤维光滑、无珠状、无孔,纤维直径为0.9±0.1µm, TEM图像显示纤维的核壳层结构独特,证实了该纤维的成功制备。差示扫描量热法(DSC)和x射线衍射(XRD)研究证实,两种药物均非晶分布在载药纤维内。载药纤维的崩解时间为2 s,这加速了两种药物的释放(5分钟后释放50%),使其成为口服黏膜给药的一个有吸引力的配方。体外通透性研究表明,QUE可穿透颊膜,而ESC可被颊粘膜上皮和细胞间脂质所阻碍。总的来说,开发的同轴纤维可能是一种潜在的口腔剂型,可归因于脆弱患者,特别是精神疾病患者更高的可接受性和依从性。

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材料:

聚乙烯吡咯烷酮PVP;Mw = 1300 kDa)、乙醇(≥99.5%)、氯化钠(≥99.5%)、磷酸二钠2HPO4(≥99.0%)、氯化钾KCl(99.0-100.5%)、磷酸一氢钾24(≥99.0%),盐酸HCl(365 - 38.0%)购自Sigma-Aldrich (St. Louis, MO, USA), HPLC级乙腈购自PanReac AppliChem ITW reagent (Barcelona, Spain),以及草酸艾司西酞普兰(ESC)(≥99.95%)和富马酸奎硫平(QUE)(≥99.13%)由沙特制药工业和医疗器械公司(SPIMACO),也被称为SPIMACO ADDWAEIH(沙特阿拉伯利雅得)慷慨捐赠。去离子水由Milli Q, Millipore (Billerica, MA, USA)产生,用于制备pH为6.8的模拟唾液液(SSF)和pH为7.4的磷酸盐缓冲盐水(PBS)。所有有机溶剂均为高效液相色谱(HPLC)级。

alkahtani,m.e ;;AODAH,A.H。Abu Asab,O.A ;;瓢,A.W;orlu,m ;;Tawfik,E.A.快速溶解膜的制备与表征,其含有亚太科醛/喹啉的治疗重大抑郁症。药剂学202113,891. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13060891.

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