聚乙烯醇口服缓释制剂的新机遇
获得一个活性药物成分(API)的适当释放动力学是确保治疗成功的关键。例如，对于缓释制剂，在较长时间内保持一致的API剂量可确保血浆中的水平保持在治疗窗口内。这一点很重要，因为API水平必须保持高于最低有效浓度和低于最大耐受剂量。联合效应是一种安全有效的剂型，在提供治疗效果的同时避免了毒副作用。对于某些药物，缓释可以允许在单次剂量中服用更大剂量的API，这可以减少每天所需的总剂量。最终，缓释可以将更优化、更安全的剂量方案与方便患者结合起来，从而增加依从性。
持续释放的策略
有两种主要配方策略可用于产生持续的释放动力学 - 功能性涂料和矩阵系统（图1）。功能涂层用于在片剂周围产生膜，其控制与溶解速率有关的API释放速率涂层一层，药物通过它扩散和溶解。这种持续释放系统通常也被称为油藏系统。这种方法可以提供灵活性，因为涂层类型、厚度和孔隙可以调整，以修改持续释放轮廓。然而，这种方法也有一些缺点。药片包衣是一个额外的劳动密集型步骤，增加了工艺成本和生产时间。此外，任何层厚或孔的不一致都会导致不同片剂之间的缓释曲线不一致。另一个问题是剂量倾倒，它被定义为"在修改后的释放形式中所含的全部或相当一部分药物的意外快速释放"1 .对于由包衣层控制释药速率的单一单位剂型，包衣层缺陷或患者对片剂的拆分或咀嚼可能会影响预期的修改释药曲线。由此产生的高浓度药物在血液中会导致严重的不良反应或毒性副作用。由于胃肠道pH值的变化，如食物摄入引起的，或与酒精一起服用药物，也可能发生剂量倾倒
B)亲水性基质体系。
在基于基于基质的持续释放制剂中，API均匀地分散在基于聚合物基质内。根据速率控制聚合物材料性质，基质系统被分类为亲水和疏水基质系统，其显示出不同的释放机制。在亲水基质系统中，聚合物在与在系统表面上形成凝胶层的胃肠介质接触后水合物和溶胀;然后通过扩散通过粘性凝胶层和基质腐蚀来释放API。可以使用不同的聚合物类型，等级和数量来调节释放动力学，但也取决于API溶解度。相比之下，疏水基质系统使用不溶于水的聚合物，并且露出否或仅最小的溶胀。通过渗透基质的外液体溶解该药物，孔隙率对释放动力学具有直接影响。
对于持续的释放基质系统，与涂覆的制剂相比，通常存在减少剂量倾倾的风险。活性成分均匀地与剥离速率控制材料混合，使释放曲线对剂型的表面损伤更敏感，甚至允许在某些情况下分割片剂。该方法的主要缺点是鉴定右基质形成材料，因为释放动力学可能受到测试条件的影响，例如pH值以及API属性，并且在疏水性矩阵的情况下，API含量为API含量。
几种天然衍生的和合成聚合物可用于口服持续释放制剂。这些包括纤维素醚，聚环氧乙烷，水溶性天然牙龈的多糖，例如藻酸盐，丙烯酸衍生物和甲基丙烯酸酯。市场上可获得的固定组合包括聚乙酸乙烯酯和聚乙烯酮的混合物，以及基于氰酰基（HPMC）和填料的共加工赋形剂。
这种应用中最常用的辅料是纤维素基聚合物，以半合成的非离子型HPMC为主要代表。HPMC配方相对来说成本效益高，而且简单易行。然而，基质体系的性能依赖于聚合物的粘度，而聚合物的粘度又与材料的分子量直接相关。由于HPMC是一种半天然聚合物，批次间的差异可能导致最终产品性能不一致。这种不一致性也对设计质量(QbD)的实现提出了挑战。
优势聚乙烯醇AlcohoL持续释放
聚乙烯醇（PVA）是通过乙酸乙烯酯的聚合制备的合成聚合物，并通过由此产生的酯化聚合物的部分水解，并且通常被美国食品和药物管理局（FDA）视为安全（GRAS）。该聚合物于19244年首次发现，几十年来已用于批准的药品。例如，PVA被列为1950年代发布的药物参考手册中药品药品涂层的合适聚合物作为完全合成的聚合物，PVA的物理化学和功能特性可以紧密控制，实现稳健和可重复的制造对最终产品的可靠性性能的过程和批量批量一致性。其适用于持续释放制剂的适用性已通过在非口服给药途径上靶向的配方证实了.6,7,8
附着的白皮书描述了的使用PVA-based Parteck®SRP 80，专门为基于基于基于基于基于基质的缓释口服固体剂量制剂而开发的功能赋形剂。平均粒径为80μm，Parteck®SRP80赋形剂是针对药物溶解的PVA，易于处理，良好的流动性和相对于持续的API释放和直接压缩（DC）制造性的良好再现性（表1）。批量到批量一致性可确保一致的质量，并实现QBD的使用，以进一步降低开发和制造的风险。Partick®SRP80赋形剂也符合pH。EUR。，USP，CHP和JPE专着。继续白皮书全文
在这里下载白皮书全文PDF格式或点击图片
聚乙烯醇释放配方
作者:丹尼尔·约瑟夫·普莱斯，古德龙·伯克