羟丙基甲基纤维素作为硬脂酸镁诱导的无定形伊曲康唑结晶保护剂的应用

伊曲康唑是一种水溶性较差的杀菌剂,生物利用度低。非晶态固体分散(ASD)是一种具有极大提高化合物溶解速率和程度潜力的工具。本工作比较了含伊曲康唑ASD片剂与羟丙基甲基纤维素(HPMC)或乙烯基吡咯烷酮-醋酸乙烯共聚物(PVPVA)的溶出度,以期找到一种能防止药物因硬脂酸镁而沉淀的处方。含不同形式HPMC的pvpva型ASD制剂在2 h内溶出率可达90%,HPMC型ASD制剂的溶出率可达100%。然而,hpmc基ASD的可磨性明显差,堆积密度低,限制了其加工性能和适用性。后一个问题可以通过辊压成型解决,这可以显著提高用于压片的粉末共混物的堆积密度和流动性。该压实步骤可能为hpmc基静电纺丝asd的工业应用奠定基础。

结论

本文对ITR的静电纺丝ASDs进行了评价。与HPMC相比,PVPVA静电纺丝具有更高的生产率和获得易碎纤维的优势,从而获得易于处理的粉末用于压片。然而,ASD_PVPVA不能抵抗SA(源自MgSt)的沉淀效应,SA的释放仅为~72%。通过将HPMC掺入配方中,例如将其作为赋形剂,涂层含hpmc悬浮液的片剂或将其作为ASD的第二基质。平板电脑包含ASD_HPMC (HPMC作为唯一的聚合物)显示完成后解散ITR 45分钟。这是查尔——包含ASD_HPMC愣生产平板电脑,但是可以改善与碾压的这些混合的加工性能使我们能够获得一个配方,解散ITR可以达到100%。

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