模拟小儿胃肠消化过程中的药物溶解

为了加深对儿童口服给药后药物行为的了解,本研究的目的是使用模拟儿童胃肠道消化的即时转移模型,研究氟康唑和布洛芬在模拟胃肠道消化过程中的溶解作用。研究了在有或无消化酶条件下,模拟禁食和喂饲状态的消化介质对婴儿配方和消化对药物增溶的影响。此外,还考察了消化介质粘度对增溶过程的影响。发现氟康唑的增溶不受所有测试参数的影响,因为整个估计的剂量当量在所有消化研究中都在水相中增溶。

相反,布洛芬的增溶受所有测试参数的影响,即在快速状态下,布洛芬的增溶受其在模拟胃肠道消化介质水相中的溶解度的限制,而在馈电状态下的溶解受脂质和水相之间的药物分配的影响,因此受脂质相的消化的影响。添加Nestlé Thicken Up™,包含黄原胶作为增稠剂,对消化介质的粘度增加,这反过来导致初始消化速率降低,pH波动增加,以及所有药物溶解数据的高变异性,这在很大的标准偏差中是明显的。此外,消化介质粘度的增加降低了药物从复合颗粒和水相的回收率。观察到的粘度效应可能转化为更可变和更低的口服生物利用度。在模拟小儿胃肠消化过程中继续药物的溶解

Caroline kfoed - djursner, Ali Jamil, Arzu Selen, Anette Müllertz, Ragna Berthelsen,
模拟小儿胃肠消化过程中的药物溶解,欧洲药学科学杂志,第162卷,2021年,105828,
https://doi.org/10.1016/j.ejps.2021.105828。

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