使用基于磷酸钙的起动粒料的双氯芬酸二氯芬太钠进行双相释放多单元颗粒系统

使用新型磷酸钙的起动粒料用于用双氯芬酸钠作为模型药物的双相释放多单元颗粒系统（MUP）以硬明胶胶囊的形式。为了比较目的，制备基于微晶纤维素，蔗糖和异麦芽醇制成的惰性芯的相应配方。开发系统由两种类型的药物层颗粒组成，可达到不同的释放图案：延迟 - 释放（肠溶）和延长释放。使用百分比和生物拉伸方法检查溶解特性，这些方法反映了喂养和禁食条件。结果与等同的商业产品进行整理，但用直接造粒技术制备。

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材料和方法
双氯芬酸钠（Amoli Organics，孟买，印度）。惰性核心：磷酸钙基（DCPA）颗粒 -PharSQ®球体CM M（Chemische Fabrik Budenheim，Budenheim，德国），微晶纤维素颗粒 - Vivapur®MCC球体500（JRS Pharma，Rosenberg，德国），糖球 -Pharm-a-spherestm网格35-25（Hanns G. Werner GmbH，Tornesch，德国），Isomalt启动器颗粒 -Galeniqtm 960.(BENEO-Palatinit GmbH，曼海姆，德国)电影涂层系统:Vivacoat®FM-1M 000（JRS Pharma，Rosenberg，德国），水瓶座®控制ena（亚什兰，Covington，Ky，美国），Eudragit®RL30d.和Eudragit®RS30d.(赢创,达姆施塔特,德国)。透明硬明胶胶囊壳，“00”号(德国pharapol Arzneimittelvertrieb GmbH, Dägeling)。DicloDuo®75 mg，修饰释放胶囊(Pharmaswiss Česká republika s.r.o, Praha，捷克共和国)。

结论
本研究的目的是使用不同类型的中性启动粒料为双氯芬酸钠进行多单位双相释放系统（BPR MUP）。一系列性能测试证明，控制来自发发制剂的药物物质的溶解明显与其惰性芯的水溶性有关。观察到，水不溶性起始粒料（MCC球体和基于DCPA的颗粒）能够控制比可溶性糖球或异麦氨醇颗粒更好的释放速率。在后者的情况下，可以假设使用更有效的聚合物或更大量的聚合物将导致溶解速率的降低。在这方面，MCC和DCPA起动器颗粒提供了提高生产率的非常有吸引力的机会，并用较少量的聚合物控制药物的溶出速率。基于磷酸钙的颗粒似乎是一个特别有希望的前景。