挤压滚圆法制备高载药多粒微球
目的
- 药物X是高溶解度、高通透性BCS/DCS I小分子药物。
- 高剂量和潜在的儿科适应症需要不低于80%载药量的多粒制剂，以实现灵活和低量给药，并通过功能实现潜在的改良释放涂层．
- 挤出滚圆是生产多颗粒配方最常见的工艺之一，具有许多优点，如粒径分布窄，表面光滑可涂，相对快速的加工时间。
- 然而，对于高溶性药物，使用挤压滚圆法在多粒子中实现高药物负载是具有挑战性的。
- 在本研究中，研究了配方组成(Avicel等级和Syloid含量)、湿法团块和挤压滚圆工艺参数对多粒形成的影响。确定了最佳配方和生产工艺。
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结论
- 挤出滚圆是生产多颗粒制剂最常见的工艺之一。
- 对高水溶性药物实现高载药量具有挑战性。
- 在本研究中，BCS / DCS I药物获得了粒径范围为600 - 1000 μm、载药量为80% w/w的多粒制剂。
- 高密度填料Avicel PH301 MCC与传统的PH101级相比，被发现是一个更好的高载药辅料。
- 引入少量介孔二氧化硅对制备工艺有积极的影响。
- 工艺优化，特别是在湿法团块阶段也是最终产品成功的关键。
材料
微晶纤维素(Avicel ph - 101，Avicel ph - 301)、介孔二氧化硅(244年Syloid fp), Opadry QX