凝胶48/16和表面吸附剂一步双螺杆熔体造粒提高难溶药物的溶解度

非诺贝特是一种有效的降脂药物;但其溶解度差，对数高p(5.2)导致胃肠道吸收不足，生物利用度差。本研究采用双螺杆熔体一步连续造粒工艺提高非诺贝特的溶解度和溶出度Gelucire®48/16和Neusilin®2分别为增溶剂和表面吸附剂。非诺贝特按不同比例配制制剂(颗粒剂)，Gelucire®48/16,Neusilin®2基于相溶性研究，并使用溶解、差示扫描量热法、粉末x射线衍射和扫描电子显微镜分析和流动性能研究进行了表征。在相溶性研究中，发现两者之间存在线性关系Gelucire®48/16非诺贝特溶解的浓度和量。相比之下，制剂的溶出率与非诺贝特无关:Gelucire®48/16比率和依赖于Neusilin®2配方中的水平。增加Neusilin®2水平降低了颗粒的溶出速率，但提高了片剂在加速稳定性条件下的稳定性。有趣的是,高Gelucire®48/16颗粒中的水平导致药片与硬基质，这减慢了崩解和溶解。与纯非诺贝特相比，所有处方的溶出度均有所提高。继续用凝胶48/16和表面吸附剂一步双螺杆熔体造粒，以提高难溶药物的溶解性